[阅读全文]
博文
(2024-04-07 14:35:50)
(2024-03-28 17:15:41)
Original原料药工艺原料药合成工艺开发2024-03-1620:00写于曾经，感于曾经，或高尚、或虚伪、或真实偶尔看看，还是有所帮助的，那个时候眼中只有项目。印象中，中午休息的时间，我几乎就没有休息过，一切都在实验中......热情是工作中充满斗志的源泉，而好的心态是保持热情的关键。 当你看到别人晋升了，觉得委屈时，你是否从晋升员工身上看到了自己的不足？ 当你对工[阅读全文]
(2024-03-28 16:43:27)
原料药工艺原料药合成工艺开发2024-03-2019:00闲聊 操作工序，先升温溶解，再降温，看似多了一个操作，放大角度需要这么做。 格氏试剂交换，这个案例条件第一次见到，以前见过和用过异丙基氯化镁氯化锂络合物。丁基乙基镁+正丁基锂，好像有点二烃基铜锂的感觉。案例中丁基乙基镁用量不到1eq.，因为有羧基存在，采用过量正丁基锂。 工艺角度都不喜欢用硫酸钠，但是[阅读全文]
(2024-03-28 05:12:57)
Original原料药工艺原料药合成工艺开发2024-03-2019:00 以前的一个案例，目的是保护酮羰基，但是分子底物中有酯基，没有尝试其他保护基源，只研究了乙二醇保护基源，采用经典条件数据不好。 乙二醇、催化量对甲苯磺酸、甲苯、梯度升温（因为担心乙二醇和酯交换），随着温度的升高，的确有新点出现，但是一出就两个点，因为不是工艺研究，一个实验就中止了。 看到一篇[阅读全文]
(2024-03-28 04:54:20)
Original原料药工艺原料药合成工艺开发2024-03-2118:59 化合物8的制备研究 氧化去氰基的路径如下，pathwayA和pathwayB都有，大约2比1，其中路径B会产生氰化氢，需要尾气吸收 基于安全角度，采用10%氧气的氮气为氧化源。 实验操作 A2Lreactorwithgasscrubbing(bleach/25%aqueousKOH,5:1v/v)waschargedwithDMSO(600g)and12(100g,0.3mol).Thissolutionwasheatedtoca.45°C.Then...[阅读全文]
(2024-03-13 18:26:08)
TheBartoliindolesynthesis(alsocalledtheBartolireaction)isthechemicalreactionofortho-substitutednitroarenesandnitrosoareneswithvinylGrignardreagentstoformsubstitutedindoles.[2][3][4][5]Thereactionisoftenunsuccessfulwithoutsubstitutionorthotothenitrogroup,withbulkierorthosubstituentsusuallyresultinginhigheryieldsforthereaction.Thestericbulkoftheorthogroupassistsinthe[3,3]-sigmatropicrearrangementreq...[阅读全文]
(2024-03-10 15:33:16)
合成人员必备素养1、兴趣：对有机合成有浓厚的兴趣，自己愿意把合成技术作为职业生涯规划的一个重要组成部分。2、有创新精神，相信理论，更尊重事实：当理论与事实矛盾时，敢于怀疑理论（因为任何的理论都是有一定的前提条件的，当你面对的事实中不具备该理论成立的关键条件时，这个理论就不适用了）。通过自己的努力（自学、与同行讨论、设计实验）化解理论与[阅读全文]
(2024-03-10 15:22:14)
TheSeyferth–Gilberthomologationisachemicalreactionofanarylketone1(oraldehyde)withdimethyl(diazomethyl)phosphonate2andpotassiumtert-butoxidetogivesubstitutedalkynes3.[1][2]Dimethyl(diazomethyl)phosphonate2isoftencalledtheSeyferth–Gilbertreagent.[3]Thisreactioniscalledahomologationbecausetheproducthasexactlyoneadditionalcarbonmorethanthestartingmaterial.DeprotonationoftheSeyferth–G...[阅读全文]
(2024-03-10 14:32:06)
OrganicRoute有机合成路线2024-03-1010:14甲基以及烷基（杂）芳香类化合物苄位上溴反应可以说是有机合成化学中最常见的反应类型之一了，反应属于自由基类型，反应生成的苄溴类合成砌块，在医药研发中应用非常广泛，可以与各种亲核试剂反应，像叠氮化钠，胺类，苯酚类，硫醇类等等。这类反应通常使用卤代溶剂，用的最多的是四氯化碳和二氯甲烷，引发剂一般使用BPO和AIBN，[阅读全文]
(2024-03-10 14:28:13)
OrganicRoute有机合成路线2024-03-1010:14酸胺缩合反应可以说是药物研发中心应用最广泛的反应了，DeanG.Brown等人于2016年在J.Med.Chem.期刊发表的文章可以支持这个观点。该文章统计并分析了1984年和2014年各种化学类型出现频率统计（1984年和2014年各选125篇来自J.Med.Chem.的文章），酰胺键的构建位列第一位。同时，小编觉得酸胺缩合也是医药研发中最好做的反应，不像偶联反应或者丁基锂[阅读全文]
